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盘点:全球年销售额超10亿美元的抗HIV药物

2016-12-19 09:26:52 南通诺泰生物医药技术有限公司 阅读

来源:药智网

回忆:


记得那是第一个在北国药苑度过的冬天......


xx年12月1日,中午吃完饭,和实验室的师兄们走在回宿舍的路上,小道的两旁有几名学生模样的人,在向大家发些“东东”,随手一接,仔细一看,额...什么情况?竟然是TT。在我一脸错愕的时候,“见多识广”的师兄说:今天是“艾滋病日”,每年都发的,我那儿都攒一盒了...那一刻,我深深的记住了这个日子,12月1日,世界艾滋病日!


在这个充满“回忆”、又充满沉重的日子来临之际,已离开母校多年、从事药学工作的小编,整理了近年来有关抗HIV药物的一些信息,希望在这个冬日,能为奋斗在抗HIV领域研发一线的科研人员增添一份助力,也更希望,人们能够早日发现那剂治愈AIDS的灵丹妙药!


1.目前已上市的抗HIV“单药”有哪些?


记得课本中学习到的第一个抗HIV药物,就是齐多夫定,1987年,该药物作为第一个HIV核苷类逆转录酶抑制剂上市至今,已带领其“小伙伴”发展成为了抗HIV药物的主要分支之一;与之并肩作战的自然就是非核苷类逆转录酶抑制剂,奈韦拉平是该分支的第一个药物,于1996年上市;后来,发展较快的抗HIV类药物当属蛋白酶抑制剂(PI),代表药物为1995年上市的沙奎那韦;再后来,就是进入抑制剂和整合酶抑制剂的发展,第一个上市的药物分别是恩夫韦肽和雷特格韦。目前,这几类抗HIV的单药,已有近30个品种,为抗HIV药物的进一步深入研究,打下了坚实的基础。


已上市的抗HIV“单药”见下表:

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2.“鸡尾酒疗法”目前有哪些调制“配方”?


将几种抗病毒药物联合使用治疗艾滋病,即鸡尾酒疗法,是当前抗HIV药物发展的重要方向之一,可以显著的降低单一用药产生的耐药性,并最大限度的抑制病毒的复制,使被破坏的机体免疫功能部分甚至全部恢复,从而延缓病程的进展,延长患者的生命,提高生活质量。不过,鸡尾酒疗法并不完美,它对早期的AIDS病人更有效,对中晚期患者帮助不大,且这一疗法开销较大,一年至少一万美元,给患者带来了较大的经济负担。


相应抗HIV复方药物列表如下:

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3.哪些药物销售额超10亿?


2014、2015连续两年销售额超过10亿美元的复方药物有百时美施贵宝/吉利德的Atripla、吉利德/ToriiPharma的Truvada和Stribild、ViiVHealthcare的Epzicom以及吉利德的Complera;单药方面,销售额超过10亿美元的有百时美施贵宝的依非韦仑和阿扎那韦、吉利德的替诺福韦、强生的达芦那韦以及默克的雷特格韦。


从近年来销售数据,不难看出,百时美施贵宝和吉利德可谓领跑抗HIV药物市场!年销售额超过30亿的药物为Truvada和Atripla,均为复方,这也符合鸡尾酒疗法是当下抗HIV药物的主要方向。Truvada(特鲁瓦达),是tenofovirdisoproxilfumarate和emtricitabine的复方制剂,是首个被批准的用于预防性的HIV药物,即所谓的HIV暴露前预防性治疗药物,主要针对的是男同性恋人群。不过,该药比较容易使病毒产生抗药性。2015年的销售额高达35.7亿美元,是目前全球最畅销的抗HIV药物。而Atripla是吉利德的另一款抗HIV组合药,它由tenofovir disoproxil fumarate、emtricitabine和efavirenz三种成分组成,随着专利的到期,2015年销售额下滑至31.3亿美元。


详细销售额见下表:

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4. 5种单药上市及仿制情况


1.依非韦伦


依非韦伦,由百时美施贵宝研发,1998年通过美国FDA批准上市,1999年通过欧洲EMA批准上市,2008年获日本医药品医疗器械综合机构批准上市,商品名为Sustiva。属于NNRTI,适应症为HIV-1感染,用于成年人或3个月以上且3.5kg以上的儿童的HIV-1感染的治疗。在国内,依非韦伦一直只有默沙东一家进口产品,并由浙江华海药业代加工生产,2013年该药的专利到期后,华海药业获得该产品在中国市场的首仿和独家供应资格(已拿到生产批件)。目前,该品种已批准临床的共4家企业,分别是安徽贝克联合制药有限公司、上海迪赛诺化学制药有限公司、浙江江北药业有限公司以及东北制药集团沈阳第一制药有限公司。


2.替诺福韦


替诺福韦,通常指富马酸替诺福韦二吡呋酯,由吉利德开发,属于核苷酸类逆转录酶抑制剂,通常与其它抗逆转录病毒抑制剂共同用于治疗成人及2岁以上儿童的HIV-1病毒感染。2001年10月获美国FDA批准上市,2002年2月获欧洲EMA批准上市,2004年3月获日本PMDA批准上市,商品名Viread。自上市至今,Viread的销售额整体处于5~10亿美元之间,只有2013、2014、2015三年的销售额超过10亿美元。目前,该药在国内注册方面获得进口批准的是GileadSciencesInc,获得临床批件的有江苏正大天晴药业股份有限公司、齐鲁制药有限公司、安徽安科恒益药业有限公司等二十多家企业,相对而言,仿制较为激烈。


3.达芦那韦


达芦那韦,最初由Tibotec和Janssen共同研发,属于蛋白酶抑制剂,用于治疗成人HIV-1感染,也用于治疗3岁以上儿童的HIV-1感染,通常须联合用药。最初于2006年6月获美国FDA批准上市,2007年2月获欧洲EMA批准上市,再后来2013年获日本PMDA批准上市,由Janssen负责美国的上市销售,商品名Prezista/辈力。自上市至今,Prezista已连续五年销售额均超过10亿美元(不过从未超过20亿)。目前,该药物国内只有西安杨森制药有限公司申报了进口,且获得了临床批准。


4.阿扎那韦


阿扎那韦,由百时美施贵宝开发,属于蛋白酶抑制剂,通常与其它抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV-1感染。2003年6月获美国FDA批准,同年12月获日本PMDA批准,2004年获欧洲EMA批准上市,由百时美施贵宝负责销售,商品名Reyataz。目前,国内只有百时美施贵宝获得了该药的进口批准,尚无仿制申报。


5.雷特格韦


雷特格韦,由默沙东研制,是首个整合酶抑制剂,其临床与其他逆转录酶抑制剂抗病毒药联合治疗4周岁以上的HIV-1感染病人。该药于2007年10月获美国FDA批准上市,2007年12月获欧洲EMA批准上市,2008年6月获日本PMDA批准上市,商品名为Isentress。目前,国内只有精鼎医药研究开发(上海)有限公司获得了该药的进口批准且已批准临床,国内尚无仿制申报。


5.小结


目前,研究较为深入的抗HIV靶点为逆转录酶、整合酶、蛋白酶和“进入点”,且有大量药物上市;复方制剂是抗HIV药物研发的重要方向之一;年销售额超10亿美元的药物,数量方面,复方与单药比例为1:1;对于抗HIV畅销“单药”,国内最为感兴趣的是替诺福韦。



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